Бисептол инструкция для детей

Дети в большей степени подвержены бактериальным инфекциям, чем взрослые, что объясняется незрелостью их иммунитета. Для лечения таких заболеваний в педиатрической практике часто используется суспензия Бисептол. В статье рассмотрим инструкцию по применению средства, его показания, противопоказания и другую полезную информацию.

Форма выпуска препарата

По клиническим признакам Бисептол можно охарактеризовать, как жидкость с густой консистенцией кремового или беловатого оттенка. Суспензия содержит ароматизаторы, имитирующие запах земляники. Стеклянный флакон содержит 80 мл медикамента.

Каждый флакон помещен в картонную упаковку, также содержащую вкладыш- инструкцию по применению.

Состав

Главным активным компонентом описываемого средства является вещество под названием ко-тримоксазол. Важно отметить, что ко-тримоксазол содержит два компонента. Это триметропримом и сульфаметоксазол в соотношении 5:1. Соответственно, 100 мл сиропа содержат 4 грамма сульфаметоксазола, то есть на 5 мл лекарства приходится 200 мг, и 0.8 грамма триметоприма, то есть 40 мг на 5 мл суспензии. Доза препарата рассчитывается сразу по двум компонентам и составляет 0.24 грамма.

Кроме этого, лекарство содержит также вспомогательные компоненты. Среди них очищенная вода, лимонная кислота, гидрофосфат натрия, макрагол, ароматизатор земляники и другие.

Фармакологическое действие

Антибактериальное лечебное действие рассматриваемого препарата обеспечивается благодаря его составу. Ко-тримоксазол влияет на формирование белков в клетках бактерий. Под воздействием суспензии образование белков в патогенных микроорганизмах нарушается, что ведет к их уничтожению. Данное действие в медицинской практике называется бактерицидным.

Показания к применению

Бисептол эффективно работает против таких распространенных бактериальных инфекций, как кишечная палочка, протея, гемофильная палочка, серрация, клебсиелла, холерный вибрион и других возбудителей. Иногда препарат оказывается действенным при пневмоцистах, сальмонеллах, стафилококках, пневмококках. На вирусы медикамент не оказывает пагубного воздействия, поэтому при ОРВИ назначение Бисептола считается нецелесообразным.

Показания:

  • Инфекции ЛОР-органов – фарингит, ангина, тонзиллит, отит и другие.
  • Бактериальные инфекции органов дыхания – бронхит, воспаление легких.
  • В качестве профилактики инфицирования органов дыхания пневмоцистами.
  • Заболевания мочевыделительной системы – цистит, уретрит.
  • Инфекционные болезни системы пищеварения – брюшной тиф, холера, шигеллез, понос путешественника.
  • Бруцеллез, актикомикоз, остеомиелит, токсоплазмоз и другие инфекции.

При назначении препарата врач должен учитывать, что такие патогенные микроорганизмы, как микоплазмы, туберкулезная палочка, бледная трепонема и псевдомонады обладают стойкостью к главному действующему компоненту лекарства.

С какого возраста можно использовать среди детей?

Детская суспензия Бисептол может применяться под строгим медицинским контролем среди пациентов от двух месяцев. При этом дозировка медикамента должна определяться исключительно специалистом и зависеть от диагноза у пациента. При обнаружении ВИЧ-инфекции у матери допускается лечение с помощью сиропа среди новорожденных от 6 недель.

После трех лет ребенок может принимать Бисептол в виде суспензии или в таблетированной форме. Несмотря на это, препарат в форме таблеток педиатры чаще назначают с возраста 5-7 лет, когда маленький пациент уже способен проглотить твердую форму лекарства.

Противопоказания

Использование описываемого бактерицидного средства должно проводиться только по назначению врача после лабораторного подтверждения диагноза у пациента. Кроме этого, специалист должен в обязательном порядке учитывать противопоказания препарата. К ним относят:

  • Индивидуальная непереносимость ребенком главных действующих компонентов лекарства или его вспомогательных компонентов.
  • Почечная или печеночная недостаточность, цирроз печени.
  • Агранулоцитоз.
  • Иммунная тромбоцитопения, вызванная приемом триметоприма или сульфаниламидов.
  • Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.
  • Лейкопения.
  • Аппластическая или 12-дефицитная анемия.

С особой осторожностью суспензия Бисептол используется среди детей, страдающих бронхиальной астмой, различными аллергическими реакциями, болезнями щитовидной железы, дефицитом витамина В9, порфирией.

Возможно, вам будет также интересно почитать о медикаменте с антибактериальным действием – Флемоксин Солютаб.

Способ применения и дозировка

Пить суспензию рекомендуется после приема еды, запивая обильным количеством воды. Так как препарат имеет приятный вкус и аромат, дети, как правило, без проблем принимают лекарство. Если врач не назначил индивидуальную дозировку, лечение проводится в соответствии с инструкцией по применению.

Возраст пациента Количество средства в миллилитрах
2-5 месяцев 2,5 мл или 120 мг действующего компонента
Полгода — 5 лет 5 мл или 240 мг действующего компонента
6-12 лет 10 мл или 480 мг действующего компонента
Пациенту старше 12 лет 20 мл или 960 мг действующего компонента

Продолжительность курса лечения зависит от диагноза у ребенка и тяжести течения заболевания. При цистите длительность терапии с помощью суспензии составляет, как правило, от 10 до 14 суток. Лечение бронхита длится не менее двух недель. Лечение при брюшном тифе продолжается около 30 дней. Минимальный курс лечения не может составлять менее 5 суток. Количество приемов средства при этом составляет 2 раза в сутки через равные отрезки времени.

После исчезновения симптомов того или иного заболевания лечение с помощью рассматриваемого средства должно продолжаться еще несколько дней для закрепления результата.

Возможные побочные эффекты

Суспензия Бисептол может спровоцировать некоторые побочные эффекты у пациента. Это происходит, как правило, при нарушении дозировки, несоблюдении противопоказаний или во время слишком длительного приема препарата. Рассмотрим частые побочные действия в таблице.

Система человека Побочные проявления
Аллергические проявления Кожный зуд, крапивница, сывороточная болезнь, эритема, повышение температуры тела, некролиз
Центральная нервная система Головные боли, головокружения, раздражительность, апатия, нарушение сна
Желудочно-кишечный тракт Боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, повышенная выработка ферментов печенью, расстройство стула, стоматит, панкреатит, холецистит
Дыхательная система Сухой кашель, одышка, затруднение дыхания
Кроветворение Снижение уровня лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения и другие нарушения форменного состава крови
Мочевыделительная система Различные нарушения функционирования почек, нефрит
Опорно-двигательная система Миалгия, артралгия

При развитии каких-либо тревожных признаков у маленького пациента следует прекратить прием медикамента и обратиться к врачу. Лечение таких состояний обычно не требует какой-то особой терапии, кроме отмены препарата и приема сорбентов.

Если состояние ребенка тяжелое, ему требуется пребывание в стационаре под тщательным медицинским контролем.

Передозировка

При значительном превышении дозировки суспензии у пациента может развиться передозировка. Данное состояние проявляется в виде таких симптомов, как тошнота, головокружение, головные боли, спазмы в области живота, кишечные колики, повышение температуры тела, предобморок или обморок. В особо тяжелых случаях возникает желтуха, мегалобластная форма малокровия, нарушение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

Лекарственное взаимодействие

При назначении лекарства специалист должен учитывать особенности его взаимодействия с другими препаратами.

При этом необходимо знать следующее:

  • Во время одновременного использования суспензии с непрямыми антикоагулянтами, гипогликемическими медикаментами и Метотрексатом действе последних усиливается.
  • Усиливается лечебное действие и токсичность Бисептола при его одновременном приеме с Фенитоином.
  • При сочетании суспензии с диуретическими средствами возникает риск снижения уровня тромбоцитов в крови у пациента.
  • При союзе Бисептола с антидепрессантами снижается лечебный эффект последних.

Не рекомендуется принимать сироп одновременно с препаратами, угнетающими процесс кроветворения у человека. Нежелательно сочетать Бисептол с Аспирином и Напроксеном.

Особенности питания во время лечения

Во время приема суспензии для снижения риска побочных эффектов со стороны пищеварительной системы у ребенка следует учитывать некоторые рекомендации, касающиеся питания. К ним относят:

  • Из меню следует исключить такие продукты, как капуста, бобы, фасоль, горох, томаты, морковь.
  • Отказаться лучше от употребления жирного мяса и большого количества продуктов животного происхождения – яйца, масло, сливки, жирные сливки.
  • Перед приемом медикамента не стоит принимать продукты, которые быстро перевариваются. К ним относят блюда из свеклы, сухофрукты, фрукты.
  • Молоко частично нейтрализует действие рассматриваемого медикамента, поэтому запивать им сироп нельзя.

В меню маленького пациента следует включить полезную и богатую витаминами и минералами пищу.

Рекомендуется готовить блюда на пару, методом варки, а также запекания. Принимать пищу лучше небольшими порциями через каждые 3 – 3.5 часа.

Заменители препарата

Если у пациента есть противопоказания к приему суспензии Бисептол, врач подбирает заменитель, обладающий похожим терапевтическим эффектом. К аналогичным лекарствам можно отнести следующие медикаменты:

  • Сироп Бактрим.
  • Суспензия Ко-тримоксазол.

Другие средства, относящиеся к группе сульфаниламидов, выпускаются преимущественно в форме таблеток.

Такие медикаменты назначаются детям с возраста 3-6 лет. Именно в этом возрасте ребенок уже может самостоятельно проглотить таблетку.

Мнение эксперта Ксения Дунаева Эксперт по работе с пользователями и модератор комментариев. Высшее медицинское образование и наличие более 5 лет реальной практики. Спросить у Ксении Если заболевание спровоцировано бактериальной инфекцией, доктор может назначить такие лекарства, как Сумамед, Амоксициллин, Флемоксин Солютаб и другие. Самостоятельно подбирать средство для своего чада родители не должны. Только специалист может выбрать нужный препарат с учетом всех особенностей течения болезни у пациента.

Условия продажи и хранения

В аптеке Бисептол можно приобрести по рецепту врача. Приблизительная цена суспензии составляет около 130 рублей. Срок хранения составляет 3 года. Хранить лекарство рекомендуется в местах, защищенных от детей, при температуре воздуха не выше 23 градусов. Нельзя допускать, чтобы на бутылочку попадали прямые солнечные лучи и влага.

Мнение врачей

Специалисты по-разному откликаются о рассматриваемом медикаменте. Одни педиатры часто назначают препарат своим пациентам при различных инфекционных патологиях и дают о лекарстве положительные отзывы. По мнению других докторов, Бисептол нецелесообразно принимать в нынешнее время, так как многие бактериальные микроорганизмы утратили чувствительность к нему. Многие современные средства работают более эффективно и безопасно.

Что касается отзывов родителей, то и здесь все неоднозначно. Одни считают суспензию эффективным средством, а другие жалуются на отсутствие эффекта и большое количество побочных эффектов. Как бы там ни было, назначать лечение с помощью тех или иных средств в детском возрасте должен исключительно педиатр.

Напоминаем, вся информация, предоставленная в данной статье, носит исключительно информационный характер и не может расцениваться читателем в качестве побуждения к самолечению.

Видео

Просмотрев этот короткий видеоролик, вы сможете получить дополнительную информацию на сегодняшнюю тему.

Фармакологические свойства препарата Бисептол

Комбинированный бактерицидный препарат, содержащий сульфаметоксазол — сульфаниламид со средней продолжительностью действия, ингибирующий синтез фолиевой кислоты путем конкурентного антагонизма с ПАБК, и триметоприм — ингибитор бактериальной редуктазы дегидрофолиевой кислоты, отвечающей за синтез биологически активной тетрагидрофолиевой кислоты. Сочетание активных компонентов, влияющих на одну цепь биохимических преобразований, обеспечивает синергизм антибактериального действия и способствует более медленному развитию резистентности бактерий к препарату.
Бисептол активен in vitro в отношении Е. соli (в том числе энтеропатогенных штаммов), индолположительных штаммов Proteus spp. (в том числе P. vulgaris), Morganella morganii, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Enterobacter spp., Haemophilus influenzae, Str. pneumoniae, Shigella flexneri, Shigella sonnei.
Оба компонента препарата быстро всасываются в кровь в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация обоих компонентов в сыворотке крови достигается через 1–4 ч после перорального приема. Триметоприм связывается с белками плазмы крови на 70%, сульфаметоксазол — на 44–62%. Распределение обоих компонентов отличается: сульфаметоксазол распределяется исключительно во внеклеточной среде, триметоприм — во всех жидкостях организма. Высокая концентрация триметоприма определяется в секрете бронхиальных желез, предстательной железе и в желчи. Концентрация сульфаметоксазола в жидкостях организма несколько ниже. Оба компонента в высоких концентрациях выявляются в мокроте, выделениях влагалища и в жидкости среднего уха. Объем распределения сульфаметоксазола составляет 360 мл/кг массы тела, триметоприма — 2000 мл/кг. Оба компонента метаболизируются в печени: сульфаметоксазол — путем ацетилирования и связывания с глюкуроновой кислотой, триметоприм — путем окисления и гидроксилирования.
Выводятся в основном почками путем фильтрации и активной канальцевой секреции. Концентрация активных соединений в моче значительно выше, чем в крови. На протяжении 72 ч с мочой выводится 84,5% принятой дозы сульфаметоксазола и 66,8% — триметоприма. Период полувыведения составляет 10 ч для сульфаметоксазола и 8–10 ч — для триметоприма. При почечной недостаточности период полувыведения обоих компонентов удлиняется. Сульфаметоксазол и триметоприм проникают в грудное молоко и поступают в кровоток плода.

Показания к применению препарата Бисептол

Инфекции мочевых путей, вызванные чувствительными к препарату штаммами Е. соli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Morganella morganii, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; острый средний отит, вызванный чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; обострение хронического бронхита, вызванное чувствительными к препарату Н. influenzae, Str. pneumoniae; бактериологически подтвержденная пневмония, вызванная Pneumocystis carinii, и профилактика инфицирования этим микроорганизмом у больных группы риска (например ВИЧ-инфицированных); инфекции пищеварительного тракта, вызванные чувствительными к препарату Shigella flexneri, Shigella sonnei; диарея путешественников, вызванная энтеротоксигенными штаммами Е. соlli; токсоплазмоз; нокардиоз.

Применение препарата Бисептол

При воспалительных заболеваниях мочевых путей, инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и обострении хронического бронхита у взрослых средняя доза — 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) перорально 2 раза в сутки. При воспалительных заболеваниях мочевых путей препарат принимают на протяжении 10–14 дней, при обострении хронического бронхита — 14 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней.
У больных с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин дозу следует снизить наполовину. При клиренсе креатинина ≤15 мл/мин препарат не применяют.
При воспалительных заболеваниях мочевых путей, инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella, и остром среднем отите у детей назначают в дозе 48 мг/кг (40/8 мг/кг) массы тела в сутки в 2 приема с интервалом 12 ч. Доза для детей не должна превышать дозу для взрослых.
При воспалениях мочевых путей и остром отите препарат принимают на протяжении 10 дней, при инфекциях пищеварительного тракта, вызванных Shigella — 5 дней. При диарее путешественников назначают в дозе 960 мг (2 таблетки Бисептола 400/80 мг, 8 таблеток Бисептола 100/20 мг) с интервалом 12 ч.
При пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у взрослых и детей рекомендуемая доза препарата составляет 90–120 мг/кг (75/15 мг/кг — 100/20 мг/кг) массы тела в сутки в разделенных дозах, которые принимают каждые 6 ч на протяжении 14–21 дней.
Для профилактики пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, взрослым назначают — 900/60 мг препарата 1 раз в сутки. Суточная доза не должна превышать 1920 мг (16 таблеток по 100/20 мг, 4 таблетки по 400/80 мг).

Противопоказания к применению препарата Бисептол

Повышенная чувствительность к сульфаметоксазолу или триметоприму, мегалобластная анемия, вызванная дефицитом фолиевой кислоты; период беременности и кормления грудью, возраст до 2 мес, тяжелая почечная и печеночная недостаточность.

Побочные эффекты препарата Бисептол

Наиболее часто во время лечения Бисептолом отмечают побочные эффекты со стороны пищеварительного тракта (тошнота, рвота, анорексия) и кожно-аллергические реакции (сыпь, крапивница). Редко могут возникать синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), острый некроз печени, апластическая анемия. Кроме этого, могут развиваться гемолитическая, мегалобластная анемия, эозинофилия, метгемоглобинемия, гипопротромбинемия; аллергический миокардит; возникать озноб, лихорадка, светобоязнь, анафилактические реакции, сосудистые отеки, зуд кожи, болезнь Шенляйна — Геноха, крапивница, полиморфная эритема, аллергические высыпания, десквамационный дерматит, сывороточная болезнь, редко — узелковый периартериит, волчаночный синдром. Со стороны пищеварительного тракта — диарея, боль в животе, анорексия, тошнота, псевдомембранозный колит, рвота, повышение активности печеночных ферментов и уровня креатинина в сыворотке крови, стоматит, глоссит, панкреатит, гепатит (иногда с холестатической желтухой).
Со стороны мочеполовой системы: почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротоксический синдром, анурия, повышение уровня небелкового азота и креатинина в сыворотке крови. Возможны метаболические нарушения — гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: апатия, менингит, атаксия, головная боль, депрессия, судороги, галлюцинации, повышенная возбудимость, шум в ушах, периферический неврит. Сульфаниламиды по химической структуре близки к некоторым антитиреоидным препаратам, мочегонным (ацетазоламиду и тиазидам), а также к пероральномым противодиабетическим препаратам, что может быть причиной развития перекрестной аллергии. Редко отмечают гипогликемию, повышение диуреза.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, образование инфильтратов в легких. Возможны слабость, ощущение усталости, бессонница.

Особые указания по применению препарата Бисептол

Следует с осторожностью применять Бисептол у больных с печеночной или почечной недостаточностью, дефицитом фолиевой кислоты (например, у лиц пожилого возраста, больных алкоголизмом, пациентов, получающих противосудорожные препараты, у лиц с синдромом нарушенного всасывания или дефицитом питания), с тяжелыми аллергическими заболеваниями, БА и нарушением кроветворения.
Пациенты должны потреблять достаточное количество жидкости для предупреждения кристаллурии и закупорки канальцев почек.
При продолжительном лечении необходимо регулярно контролировать картину крови, функцию печени и почек.
У больных пожилого возраста при лечении Бисептолом повышается риск повреждения почек или печени, развития тяжелых кожных реакций, угнетения эритропоэза.
У больных СПИДом, которые применяют Бисептол в связи с пневмоцистной инфекцией, чаще развиваются такие симптомы, как сыпь, лихорадка, лейкопения, повышение активности аминотрансфераз, гиперкалиемия и гипонатриемия.
Во время лечения необходимо избегать прямого солнечного облучения (в связи с риском развития фотосенсибилизации).
Не следует применять препарат при тонзиллите, вызванном β-гемолитическими стрептококками.
Триметоприм может влиять на результаты определения концентрации метотрексата в сыворотке крови ферментативным методом, но не влияет на результаты при использовании радиоиммунологического метода.
Бисептол приблизительно на 10% может повышать результаты пробы Яффе на креатинин с использованием основного пикрата.

Взаимодействия препарата Бисептол

НПВП, противодиабетические средства группы производных сульфонилмочевины, дифенин, непрямые антикоагулянты, барбитураты повышают риск развития побочных эффектов. Аскорбиновая кислота повышает риск развития кристаллурии.
У больных пожилого возраста сочетанное применение Бисептола с некоторыми мочегонными средствами, особенно тиазидами, повышает риск развития тромбоцитопении.
Бисептол может повышать концентрацию дигоксина в сыворотке крови, особенно у больных пожилого возраста.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами эффективность последних снижается. Препарат снижает надежность пероральной контрацепции. Бисептол может усиливать действие антикоагулянтов, что требует снижения дозы этих препаратов.
Бисептол тормозит метаболизм фенитоина: у лиц, одновременно принимающих оба препарата, продолжительность периода полувыведения фенитоина увеличивается приблизительно на 39%, а его клиренс снижается приблизительно на 27%.
Бисептол повышает концентрацию свободной фракции метотрексата в сыворотке крови за счет его вытеснения из связей с белками. При одновременном применении препарата больными, которые для профилактики малярии принимают пиримитамин в дозе выше 25 мг/нед, может развиться мегалобластная анемия.

Передозировка препарата Бисептол

Доза Бисептола, представляющая угрозу для жизни, неизвестна. При передозировке сульфаниламидов отмечается анорексия, коликоподобная боль, тошнота, рвота, головокружение, головная боль, сонливость, потеря сознания. Возможны лихорадка, гематурия, кристаллурия, угнетение функции костного мозга, гепатит. При острой передозировке триметоприма может возникнуть тошнота, рвота, головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, угнетение функции костного мозга.
При появлении симптомов передозировки необходимо прекратить применение препарата, вызвать рвоту, назначить большое количество жидкости при недостаточном диурезе и нормальной функции почек. Подкисление мочи ускоряет выведение триметоприма, однако может повысить риск кристаллизации сульфаниламида в почках. Следует контролировать картину крови, уровень электролитов в сыворотке крови и прочие биохимические показатели. При появлении симптомов угнетения костного мозга или гепатита назначают соответствующую терапию. Гемодиализ малоэффективен.
При хронической интоксикации развивается тромбоцитопения, лейкопения или мегалобластная анемия. В таком случае следует назначить кальция фолинат в дозе 5–15 мг/сут.

Бисептол

Бисептол: инструкция по применению и отзывы

  1. 1. Форма выпуска и состав
  2. 2. Фармакологические свойства
  3. 3. Показания к применению
  4. 4. Противопоказания
  5. 5. Способ применения и дозировка
  6. 6. Побочные действия
  7. 7. Передозировка
  8. 8. Особые указания
  9. 9. Применение при беременности и лактации
  10. 10. Применение в детском возрасте
  1. 11. При нарушениях функции почек
  2. 12. При нарушениях функции печени
  3. 13. Применение в пожилом возрасте
  4. 14. Лекарственное взаимодействие
  5. 15. Аналоги
  6. 16. Сроки и условия хранения
  7. 17. Условия отпуска из аптек
  8. 18. Отзывы
  9. 19. Цена в аптеках

Латинское название: Biseptol

Код ATX: J01EE01

Действующее вещество: ко-тримоксазол (сульфаметоксазол + триметоприм)

Производитель: Pabianice Pharmaceutical Works Polfa (Польша), Medana Pharma, S.A. (Польша)

Актуализация описания и фото: 19.08.2019

Цены в аптеках: от 26 руб.

Бисептол – комбинированный антибактериальный препарат.

Форма выпуска и состав

Формы выпуска Бисептола:

  • таблетки по 120 и 480 мг: плоские, круглые, желтоватого цвета (в блистерах по 20 шт., по 1 блистеру в картонной пачке);
  • суспензия пероральная: светло-кремовая, с запахом земляники (в темных стеклянных флаконах по 80 мл, по 1 флакону в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

  • сульфаметоксазол – 100 мг или 400 мг;
  • триметоприм – 20 мг или 80 мг.

В 5 мл суспензии содержатся:

  • сульфаметоксазол – 200 мг;
  • триметоприм – 40 мг.

Фармакологические свойства

Ко-тримоксазол – активное вещество Бисептола – комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма в пропорции 5 : 1.

Сульфаметоксазол по строению сходен с ПАБК (парааминобензойной кислотой), в бактериальных клетках нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты, что препятствует включению ПАБК в ее молекулу.

Триметоприм способствует усилению действия сульфаметоксазола, что происходит из-за нарушения восстановления дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую, являющуюся активной формой фолиевой кислоты, которая отвечает за деление микробной клетки и белковый обмен.

При сочетанном воздействии компонентов нарушается процесс образования фолиевой кислоты, которая требуется для синтеза микроорганизмами пуриновых соединений, а после этого и нуклеиновых кислот – ДНК и РНК (дезоксирибонуклеиновой и рибонуклеиновой кислот). Это приводит к нарушению образования белков и гибели бактерий.

Бисептол относится к числу бактерицидных препаратов широкого спектра действия, однако чувствительность его воздействия может зависеть от географического местоположения.

Также чувствительность к Бисептолу могут проявлять Listeria monocytogenes, Cyclospora cayetanensis, Nocardia asteroides, Pneumocystis carinii, Brucella spp.

Частично чувствительные возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – 80–160 мг/л): коагулазоотрицательные штаммы Staphylococcus spp. (в т. ч. метициллинчувствительные и метициллиноустойчивые штаммы Staphylococcus aureus), Streptococcus pneumoniae (пенициллиноустойчивые и пенициллинчувствительные штаммы), Aeromonas hydrophila, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter lwoffii, Haemophilus ducreyi, Providencia spp. (в т. ч. Providencia rettgeri), Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Stenotrophomonas maltophilia (Xanthomonas maltophilia).

Устойчивые возбудители (МПК по сульфаметоксазолу – более 160 мг/л): Pseudomonas aeruginosa, Mycoplasma spp., Treponema pallidum, Mycobacterium tuberculosis.

При эмпирическом назначении Бисептола должны быть учтены местные особенности устойчивости к его воздействию возможных возбудителей конкретной инфекционной болезни. При лечении инфекций, которые могут быть вызваны частично чувствительными микроорганизмами, для исключения резистентности возбудителя рекомендовано проведение пробы на чувствительность.

Абсорбция Бисептола при приеме внутрь быстрая и почти в полном объеме (90%).

После однократного применения 160 мг триметоприма + 800 мг сульфаметоксазола Cmax (максимальная концентрация вещества) триметоприма и сульфаметоксазола составляет 1,5–3 мкг/мл и 40–80 мкг/мл соответственно. Время достижения Cmax в плазме крови – от 1 до 4 часов. После однократного приема терапевтический уровень концентрации сохраняется на протяжении 7 часов. При многократном применении с перерывом в 12 часов минимальные Css (равновесные концентрации) стабилизируются в диапазоне 1,3–2,8 мкг/мл и 32–63 мкг/мл для триметоприма и сульфаметоксазола соответственно. Css достигается за 2–3 дня.

Ко-тримоксазол хорошо распределяется в организме. Vd (объем распределения) триметоприма и сульфаметоксазола составляет примерно 130 л и 20 л соответственно.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. В моче и легких создает концентрации, которые выше плазменных.

Триметоприм несколько лучше, чем сульфаметоксазол проникает в невоспаленную ткань предстательной железы, секрет влагалища, желчь, семенную жидкость, слюну, воспаленную и здоровую ткань легких. В водянистую влагу глаза и спинномозговую жидкость оба активных компонента проникают одинаково хорошо.

Триметоприм (большое количество) и сульфаметоксазол (в несколько меньшем количестве) поступают из кровотока в интерстициальную и прочие экстравазальные жидкости организма. Концентрации активных веществ выше МПК для большинства патогенных микроорганизмов.

Связывание с белками плазмы: сульфаметоксазол – 66%, триметоприм – 45%.

Метаболизм происходит в печени. Сульфаметоксазол метаболизируется главным образом N4-ацетилированием, в меньшей степени – путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Некоторые метаболиты имеют противомикробную активность.

Выводится преимущественно в виде метаболитов (на протяжении 72 часов – 80%) и как неизмененное вещество (сульфаметоксазол – 20%, триметоприм – 50%). Через кишечник выводится незначительная часть дозы.

Оба вещества и их метаболиты выводятся почками (как клубочковой фильтрацией, так и канальцевой секрецией). Вследствие этого концентрации обоих действующих компонентов в моче значительно превышают концентрацию в крови.

T1/2 (период полувыведения): сульфаметоксазол – 9–11 часов, триметоприм – 10–12 часов. У детей этот показатель значительно ниже и зависит от возраста: младше 1 года – от 7 до 8 часов, 1–10 лет – от 5 до 6 часов.

У пациентов пожилого возраста и/или больных с нарушениями почечной функции (при клиренсе креатинина 15–20 мл/мин) T1/2 увеличивается (необходима коррекция дозы).

Согласно инструкции, Бисептол назначают при лечении инфекций:

  • мочеполовая система: пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит;
  • дыхательные пути: бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит;
  • кожа и мягкие ткани: пиодермия, фурункулез;
  • желудочно-кишечный тракт: дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея.

Абсолютные:

  • тяжелые болезни крови, включая мегалобластную анемию, апластическую анемию, В12-дефицитную анемию, лейкопению, агранулоцитоз, анемию, которая связана с дефицитом фолиевой кислоты;
  • дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (связано с риском возникновения гемолиза);
  • тяжелая почечная недостаточность (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин);
  • диагностированные повреждения паренхимы печени (таблетки);
  • выраженные нарушения почечной функции в случаях отсутствия возможности контролировать плазменную концентрацию препарата в крови (таблетки);
  • гипербилирубинемия у пациентов детского возраста (таблетки);
  • печеночная недостаточность (суспензия);
  • комбинированное применение с дофетилидом (суспензия);
  • возраст до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ инфекцией (суспензия), или до 3 лет (таблетки);
  • период лактации;
  • беременность (таблетки);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата и сульфаниламидов.

Относительные (Бисептол назначается под врачебным контролем):

  • болезни щитовидной железы;
  • бронхиальная астма;
  • дефицит фолиевой кислоты;
  • порфирия (суспензия);
  • отягощенный анамнез по тяжелым аллергическим реакциям (суспензия);
  • беременность (суспензия).

Инструкция по применению Бисептола: способ и дозировка

Схема приема препарата определяется врачом индивидуально. Обе лекарственные формы следует принимать до еды.

Суспензию и таблетки Бисептол детям старше 12 лет и взрослым обычно назначают по 960 мг 2 раза в день, при продолжительной терапии разовую дозировку снижают в 2 раза. Продолжительность терапии определяется заболеванием и составляет от 5 до 14 дней.

Режим дозирования Бисептола для детей:

  • таблетки: от 6 до 12 лет – по 4 таблетки по 120 мг или по 1 таблетке по 480 мг; от 3 до 5 лет – по 2 таблетки по 120 мг;
  • суспензия: от 6 до 12 лет – по 480 мг, от 6 месяцев до 5 лет – по 240 мг, от 2 до 5 месяцев – по 120 мг.

Кратность приема Бисептола – 2 раза в день с соблюдением 12-часового интервала между приемами.

При лечении пневмонии дозу рассчитывают исходя из массы тела – по 100 мг/кг/сут. Интервал между приемами не должен превышать 6 часов, продолжительность терапии – 2 недели.

При лечении гонореи Бисептол принимают дважды в день по 2000 мг (в пересчете на сульфаметоксазол) с интервалом 12 часов.

Стандартная дозировка Бисептола может быть увеличена на 30–50% во время лечения хронических заболеваний, а пониженную дозировку обычно применяют в случаях длительного лечения.

Применение Бисептола может привести к нарушению со стороны различных систем организма:

  • дыхательная система: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит;
  • нервная система: нервозность, головная боль, галлюцинации, асептический менингит, головокружение, периферические невриты, атаксия, судороги, депрессия, звон в ушах, апатия;
  • органы кроветворения: анемия, нейтропения, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, гипопротромбинемия, агранулоцитоз, метгемоглобинемия;
  • пищеварительная система: острый панкреатит, стоматит, гипербилирубинемия, гепатонекроз, гастрит, тошнота, снижение аппетита, рвота, диарея, боль в животе, глоссит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит;
  • костно-мышечная система: миалгия, артралгия, рабдомиолиз;
  • мочевыделительная система: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, гематурия, гиперкреатининемия, кристаллурия.

Также во время приема Бисептола могут развиваться различные аллергические реакции, проявляющиеся обычно в виде повышения температуры тела, ангионевротического отека, зуда, фотосенсибилизации, кожной сыпи, крапивницы, мультиформной экссудативной эритемы, токсического эпидермального некролиза, эксфолиативного дерматита, гиперемии конъюнктивы, сывороточной болезни, узелкового периартериита, волчаночноподобного синдрома.

Среди прочих побочных эффектов во время применения Бисептола были отмечены: бессонница, гипогликемия, гиперкалиемия, усталость, слабость, кандидоз.

Основные симптомы:

  • сульфаметоксазол: рвота, тошнота, кишечная колика, отсутствие аппетита, головная боль, головокружение, потеря сознания, сонливость; также возможно развитие лихорадки, гематурии, кристаллурии. К более поздним симптомам относятся желтуха и угнетение костного мозга;
  • триметоприм (острое отравление): депрессия, рвота, тошнота, головная боль, головокружение, угнетение функции костного мозга, расстройство сознания.

Какая доза ко-тримоксазола может представлять опасность для жизни, неизвестно.

Хроническое отравление ко-тримоксазолом (при длительном применении в высоких дозах) может привести к появлению угнетения функции костного мозга, проявляющегося тромбоцитопенией, мегалобластной анемией или лейкопенией.

Терапия: отмена Бисептола и проведение мероприятий, которые направлены на его удаление из желудочно-кишечного тракта (следует не позднее двух часов после приема препарата провести промывание желудка либо вызвать рвоту), обильное питье в случаях, если диурез является недостаточным, а почечная функция не нарушена. Также показано введение фолината кальция (внутримышечно, 5–15 мг в день). Выведение триметоприма ускоряет кислая среда мочи, но в этом случае возрастает вероятность кристаллизации сульфонамида в почках.

Рекомендован контроль картины крови, состава электролитов в плазме и прочих биохимических параметров. Гемодиализ имеет умеренную эффективность, перитонеальный диализ при передозировке неэффективен.

Во время терапии рекомендуется избегать чрезмерного солнечного и ультрафиолетового облучения.

Риск развития побочных эффектов значительно выше у пациентов со СПИДом.

Бисептол не рекомендуется принимать при фарингитах и тонзиллитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А.

При продолжительных курсах лечения (дольше 1 месяца) из-за высокой вероятности возникновения гематологических изменений необходимо регулярно проводить анализы крови.

Особой осторожности требует лечение пожилых больных и пациентов с подозрением на исходную недостаточность фолатов.

Назначение фолиевой кислоты целесообразно при продолжительном приеме Бисептола в высоких дозах.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

При управлении автотранспортными средствами в период терапии следует учитывать вероятность развития таких побочных реакций, как чувство усталости, головная боль, нервозность, тремор.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности таблетки Бисептол противопоказаны, суспензия может применяться после оценки соотношения пользы с риском. На поздних сроках беременности приема препарата рекомендовано избегать, что связано с вероятностью возникновения ядерной желтухи у новорожденных. Бисептол может оказывать влияние на обмен фолиевой кислоты, поэтому на фоне применения препарата беременным женщинам назначают по 5 мг фолиевой кислоты в день.

В период лактации: терапия противопоказана.

Применение в детском возрасте

Противопоказания к Бисептолу для детей:

  • суспензия: до 8 недель, либо до 6 недель при рождении от матери с ВИЧ-инфекцией;
  • таблетки: до 3 лет.

При нарушениях функции почек

Терапия Бисептолом при выраженных нарушениях почечной функции (при клиренсе креатинина менее 15 мл/мин) противопоказана.

При назначении Бисептола в форме таблеток пациентам с клиренсом креатинина 15–30 мл/мин следует применять половину стандартной дозы.

При нарушениях функции печени

Противопоказание:

  • таблетки: диагностированные повреждения паренхимы печени;
  • суспензия: печеночная недостаточность.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого и старческого возраста Бисептол должен назначаться как можно более коротким курсом.

  • фенитоин: снижается интенсивность печеночного метаболизма фенитоина, из-за чего его эффект и токсическое действие усиливаются;
  • диуретики (наиболее часто тиазиды и у пациентов в пожилом возрасте): увеличивается риск развития тромбоцитопении;
  • препараты, угнетающие костномозговое кроветворение: возрастает риск миелосупрессии;
  • ингибиторы АПФ (ангиотензинпревращающего фермента): может развиться гиперкалиемия (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
  • непрямые антикоагулянты: увеличивается антикоагулянтная активность (требуется коррекция доз антикоагулянтов);
  • дигоксин: может повыситься его сывороточная концентрация, в связи с чем требуется осуществлять мониторинг концентраций дигоксина в сыворотке (особенно высок риск у пациентов пожилого возраста);
  • дофетилид: увеличивается Cmax дофетилида на 93%, AUC – на 103%, такое повышение концентрации дофетилида может вызвать желудочковые аритмии с удлинением интервала QT, в том числе аритмию типа пирует (данная комбинация противопоказана).

Аналоги

Аналогами Бисептола являются:

  • по активным компонентам: Ко-тримоксазол, Би-Септин, Брифесептол, Двасептол, Метосульфабол, Бактрим;
  • по терапевтическому действию: Сульфатон.

Сроки и условия хранения

Срок годности при температуре до 25 °C:

  • таблетки – 5 лет;
  • суспензия – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Отзывы о Бисептоле

Согласно отзывам, Бисептол применяют при лечении различных воспалительно-инфекционных болезней. Стоимость препарата оценивается как доступная. Во многих случаях отмечают его высокую эффективность в короткие сроки. Некоторые пользователи указывают на отсутствие терапевтического действия.

Главным недостатком Бисептола считают развитие побочных реакций, среди которых чаще всего выделяют аллергические реакции. Также отмечают, что таблетки по 480 мг сложно проглатывать из-за большого размера.

Бисептол в виде суспензии имеет много положительных отзывов благодаря удобной форме приема и возможности применения как взрослыми, так и детьми. К другим достоинствам относят приятный аромат и вкус, долгий срок хранения после вскрытия упаковки.

Цена на Бисептол в аптеках

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *